项目所属行业：生物与医药技术

类别（生物药、化学药或中药，几类）：生物药，一类

适应症、功能主治： II型糖尿病

研发进度：临床前研究

合作方式：合作、投资均可

成果简介：

本项目涉及的人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是目前最值得关注的新型降糖药。GLP-1是体内生理性多肽激素，根据体内葡萄糖水平高低，促进胰岛β细胞分泌胰岛素，抑制胰高血糖素分泌，从而发挥降糖作用。然而，人体产生的GLP-1很不稳定，很快就会被体内的二肽基肽酶Ⅳ（DPP-Ⅳ）降解，因此若使用天然GLP-1降低血糖，需持续静脉输注或皮下注射，限制了其在临床上的应用。

本项目旨在开发长效型的GLP-1治疗药物。通过DNA重组技术构建了一系列GLP-1突变体/衍生物并从中筛选到稳定性较强的一个GLP-1衍生物，利用聚乙二醇（PEG）修饰该衍生物制备得到PEG化人胰高血糖素样肽-1衍生物（PEG- mGLP-1），稳定性增强，在体内清除率降低，从而可以一天给药一次。本项目的优点是研制的PEG- mGLP-1安全、长效、无免疫原性，可以一天给药一次，病人依从性高，产品有竞争优势。

到目前为止，本研究已经进行了部分临床前研究：结果显示，PEG化人胰高血糖素样肽-1衍生物在小鼠体内持续降血糖时间达到24小时，且高剂量用药没有观察到副作用，安全有效。

市场前景：

糖尿病是世界性疾病，目前全球糖尿病患者约2.4亿人，全球糖尿病药物市场2007年为317亿美元。目前，普通糖尿病患者用于治疗的年花费为3726元，而糖尿病患者需终生用药，因此开发高效低价的糖尿病新药具有很大的市场前景。GLP-1作为一种新型糖尿病治疗药物，具有目前常用糖尿病药物的优点，又有其独特之处：在治疗中能保护患者的β细胞，延缓疾病进程，不会引起低血糖和体重增加，同时其高浓度用药也仅引起一过性的恶心和呕吐等副作用，安全可靠，这些都显示GLP-1能够安全、有效地控制口服降糖药治疗无效的II型糖尿病患者的血糖水平，因此具有良好的应用前景，将会产生巨大的经济效益和社会作用。